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    专家谈药物剂型与使用方法

    发布时间:2017-6-16 15:25:23   浏览次数:313  

    如果患者去一个比较大的药店购药,会发现不仅有琳琅满目的各类药品,而且同一种成分的药物会有诸如片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、注射剂、滴眼剂、软膏剂、丸剂等各种剂型。不仅如此,片剂又出现了肠溶片、缓释片、控释片、分散片、咀嚼片、泡腾片等不同剂型,胶囊剂也有软胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊等不同剂型,各种剂型都标注在包装盒上的药品名称之后。那么作为执业药师的您,知道各种药物剂型与用法有什么区别吗?会对前来购买药物的患者进行教育吗?

    无论是什么剂型,任何一种药物(原料药)被合成或提取之后,它的原料药物不是粉末,就是液体或半固体,很多还带有苦味或异臭,有的药物进入人体后作用时间太短。为了治疗需要和方便使用,把原料药制成各种不同性状的制剂(药剂学上称为“剂型”)。如打针用的注射剂,口服的片剂、胶囊剂,吸入用的喷雾剂,五官用的滴眼剂、滴鼻剂,外用的软膏剂、乳膏剂(霜剂)、贴膜剂和用于腔道的栓剂、灌肠剂等等。在片剂、胶囊剂中又发展出控释剂或缓释剂,肠溶片或肠溶胶囊。同一种药的不同剂型决定了用药途径、吸收率及利用度的不同,也会影响不良反应的发生。在服用这些药物时需要注意哪些问题?

    有些人感觉吞咽一粒胶囊或一片药很困难,尤其是老年人和儿童。老年人因唾液分泌减少,吞咽药片更加困难;儿童则因不会服药,而吞服困难。因此,家属或家长往往选择将片剂的药物掰碎或研磨服用,将胶囊中的药物倒出服用。对于某些药物来说,可能掰开服用对药效的影响并不大,但是对于缓释类药物、控释类和肠溶片来说,这样的服药方法会破坏药物原有的效果,影响药效的发挥。

    (1)肠溶片

    在常用的药品当中,有些是肠溶片,例如,常用的肠溶阿司匹林、弥可保(口服维生素B12)、复方阿嗪米特(泌特)、红霉素肠溶片、麦迪霉素肠溶片、胰酶肠溶片、淀粉酶、多酶片等等。

    肠溶片剂是一种在药物外面包上一种物质(肠溶衣),使药物在胃液中不溶解,而在肠液中能够溶解、吸收的一种片剂。将药物制成肠溶片一是为了满足药物性质及治疗的需要,因为许多药物在胃液酸性条件下不稳定,易分解失效;还有的药品只有在肠道中才能够更好地吸收。为了充分发挥药物的治疗作用,就在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中融解的物质——肠溶衣。例如,复方阿嗪米特(泌特)它是含有多种酶类(胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶)的治疗消化不良的药物,这些酶类在碱性环境下(肠道)能够发挥良好作用,而在酸性环境下(胃液)则容易被破坏。那么,口服药物都需要从口吞服,通过胃才能到达肠道。因此为了避免在通过胃时被胃液的酸破坏而失去治疗作用,在制造时就需要在每片药物外面加上一个肠溶衣,避免药物被胃酸破坏,像弥可保(口服维生素B12)、胰酶肠溶片、淀粉酶、多酶片等都是属于这类药物。

    二是为了减少药物对胃的刺激。因为药物在胃液酸性条件下对胃黏膜有刺激性,为了充分发挥药物的治疗作用,同时减少其副作用,也在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中融解的物质——肠溶衣,减少其对胃的刺激。像常用的肠溶阿司匹林、红霉素肠溶片、麦迪霉素肠溶片就属于这类药物。

    因此,在使用肠溶片剂药物时,不可将药片掰开、嚼碎或研成粉末服用,应整片吞服。

    (2)胶囊

    近年来,胶囊剂药物逐渐增多,胶囊剂是人们熟悉的一种药物剂型。胶囊分为硬胶囊和软胶囊两种。伤风胶囊、诺氟沙星胶囊、头孢氨苄胶囊等属于硬胶囊;鱼肝油丸、维生素E胶囊、藿香正气胶囊等则属于软胶囊。有些病人尤其是老人和小孩觉得胶囊难吞,于是干脆把胶囊打开,将其中的药粉倒出来服用,还有一部分人喜欢将胶囊剂型的药物去壳服用,他们以为这样做会使药物更快地发挥疗效,其实这种做法是非常错误的。胶囊除用来包裹药物外,还有以下几点作用:

    第一,胶囊剂可以掩盖药物的苦味、臭味和不良气味,消除病人服用时不愉快的体验。例如绝大部分抗生素都是苦味,其中氯霉素的苦味可谓家喻户晓,若以此粉末口服则多数病人难以承受。

    第二,某些药物在胃中易被破坏或对胃有较强刺激性,常制成肠溶胶囊,以确保胶囊到达碱性的十二指肠内才溶解,以保证药物效力充分发挥。如把这种胶囊剥开吞服,会降低甚至失去药效,并增加对胃的刺激性,甚至引起胃出血。

    第三,有些胶囊是缓释胶囊,必须完整吞服,才能使药物以均衡的剂量释放,发挥最佳药效。如果剥去胶囊,把药物倒出来服,将破坏胶囊的缓释特性,达不到缓释的目的。另外,胶囊内的药物有规定的剂量,剥开后容易撒失药粉,导致服用剂量不准确,不利于治疗。

    因此,在服药前可先漱漱口,或先喝些温水以湿润咽喉,然后将药片或胶囊放在舌的后部,喝一口水咽下。如果担心胶囊过大,可能卡在嗓子里,可先含一口水,再将胶囊放入口腔,由于硬胶囊轻,会漂浮在口腔的水上面,这时只要低头吞咽(千万不要仰头),就可以将胶囊吞下。如果病人服用胶囊类药物确有困难,一般的胶囊可以剥开服用,但肠溶胶囊和缓释胶囊类药物,绝对不可剥开服用。

    (3)缓释类药物

    缓释制剂是通过适当方法,先将药物制成小的颗粒,分作数份。少数不包衣者为速释部分,其他分别包上厚薄不同的“衣”,为缓释部分,然后取上述颗粒,以一定比例混合,制成某种剂型,延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程,以达到延长药物作用的一类制剂。因此,服用的每片缓释类药物的药片中都含有速释和缓释两种成分,在生产过程中会加入特殊材料制成的隔膜,控制药物的释放速度,以达到缓释的目的。服用后则按未包衣与包衣的厚薄不同,在需要时间内依次释药,不断发挥疗效。

    缓释片是缓速释放保持药效在体内12小时。例如,降压的“圣通平”和“硝苯地平”都是钙拮抗剂,前者是缓释制剂,每天只需要服用2次,而后者是短效的,每天需要服用3-4次。当服用缓释制的药片被掰碎后,控释膜或控释骨架会被破坏掉,于是药物迅速释放出来,这样就达不到缓释和长效的目的了。有时,这种快速释放还可导致体内药物浓度骤然上升,引起药物中毒。

    (4)控释类药物

    控释片比缓释类药维持时间更长,它是恒速释放保持药效在体内24小时。控释药品是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,更好地发挥疗效。一般先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔,病人在服用这类药物后,药物与体液接触,水从半透明膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便由小孔中徐徐流出而奏良效。如哮喘病人若用一般氨茶碱片治疗,1日3次,仍易于午夜发作。可是增加剂量,浓度较高时,会刺激胃肠道,引起恶心、呕吐或胃溃疡等不良反应,浓度过高时,还可引起心肌过度兴奋,导致失眠、心跳加快等不良反应,甚而有致命危险。服用控释片,能精确、定量、持续地释放药物,开始2小时内释放药物约15%,以后每小时释放药30%,在24小时内,能缓解和预防哮喘的发作。又如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,仅能维持疗效30分钟左右,时间短暂,晚间容易发作。其控释贴剂由保护层、黏合层、控释膜、药物库和铝箔等组成,药物借助渗透压通过微孔型的半透膜,以恒定速度持续释放出来,经皮肤吸收进入血液,保持平稳的治疗浓度,故每天只需用药1次,即可维持疗效24小时左右,既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,降低毒副反应,还可预防夜间心绞痛发作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作时使用,能解除后顾之忧。

    由此可见,对缓释、控释药片剂需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。

    (5)其他

    有些药物是含化的,如治疗心绞痛的硝酸甘油片、治疗咽炎的华素片等。对于含化的药物必须按照要求含化,而不能吞服。

    还有一类药物是泡腾片。最常使用的有退烧的巴米尔泡腾片、维生素C泡腾片。口服泡腾片不可直接吞服,应放在适量温水中,待完全溶化后摇匀后服下。

    对于有些制成散剂的或颗粒剂的,不能直接吞服,而应在临用前以温水混合完全后再服用。